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非布司他
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非布司他(非布索坦Febuxostat)原料及片剂


【药品名称】非布索坦(Febuxostat)
【别名】非布司他

【结构式】

【化学名】(±)- N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺

【CAS No.】144060-53-7

【分子式】C16H16N2O3S

【开发进度】

非布司他为最新一代抑制尿酸合成药物,由日本TAP制药公司原研,2008年5月在欧盟获批,2009年2月获FDA批准在美国上市,目前已在全球推广上市。

国内原料上市3家,制剂上市3家。

【注册分类】化药6+6
【剂型及规格】片剂,40mg、80mg、120mg
【适应症】治疗尿酸过高症(痛风)。
【用法用量】1日1次,一次80mg,与食物同时服用。用药2~4周后,若血清尿酸值高于6mg/dL (357μmol/L),可增加剂量至120mg/天。

【项目介绍】

1、国外上市情况

非布司他首先由日本帝人公司于04年年初在日本申请上市,其年底在美国申请上市,IPSEN公司在欧州申请上市。非布司他为新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,可选择性抑制黄嘌呤氧化酶(XO。该药临床上用于治疗尿酸过高症(痛风)。

2、作用机制

痛风是由于晶体尿酸在关节沉积并引起炎症反应所致。治疗的目标是将血清尿酸水平降低到6mg/dL以下,目前的标准治疗药物是别嘌呤醇(allopurinol),属于黄嘌呤氧化酶抑制剂。

痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,导致尿酸体内蓄积,尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗手段通常是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制XOR的活性可以有效的减少尿酸的生成。

2、市场前景

非布司他对黄嘌呤氧化酶(XO)具有高度的选择性,并对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶(XO)均有显著的抑制作用,但对涉及体内嘌呤和嘧啶代谢的其它酶活性没有影响。

与别嘌呤醇相比,非布司他不仅具有很高的选择性而且具有更强的活性。非布索坦口服吸收完全,给药后0.7~1.3小时血药浓度达到峰值,半衰期2~8小时,大部分药物以游离态存在于体内,给药剂量的30%以原药形式经肾脏排除。药物主要经肝脏代谢,不同程度的肾功能状况对药物代谢动力学参数没有影响。非布司他片最主要的不良反应是肝功能异常,恶心,关节痛和皮疹。但多为轻度和一过性的。非布司他的有效性和特异性均强于目前治疗痛风的标准药物别嘌醇,是40年来首个治疗高尿酸血症的新药,而且非布索坦的疗效快,能很好地预防痛风突发,并可长期用药,具有良好的开发前景。

【知识产权情况】本品为化药6类,不存在专利侵权。

【项目进度】原料药及制剂工艺成熟,欢迎有意向的企业来电洽谈!联系方式:18678891756  QQ:487953430



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